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中国科学院上海分院宁波材料所在用于上消化道出血的快速凝胶化粉末研究方面取得进（图）
消化系统 药物 临床
2024/12/3
上消化道出血（UGIB）是消化系统常见急危重症之一，成年人每年发病率为0.1%-0.18%。上消化道出血的伤口不易观察、容易弥漫性出血等问题，导致传统的热疗、物理和药物止血方法难以生效，并且存在穿孔风险、技术要求高等问题。止血粉易于使用、无创伤且可到达解剖困难区域，但传统的止血粉材料难以适用于上消化道（胃部）酸性和蠕动的环境。此外，止血材料还需要具有按需去除的性能，以防止创面组织与其他组织的过度粘...
国家自然科学基金委员会中国学者在蛋白药物口服递送系统研究方面取得进展（图）
蛋白 药物 系统
2024/12/3
在国家自然科学基金项目（批准号：82130106）等资助下，中国药科大学/南京大学华子春教授、曹志婷副研究员研究团队在蛋白药物口服递送系统研究方面取得进展。研究成果以“炎症靶向的蒙脱石佐剂增强抗TNF-α纳米抗体口服递送及炎症性肠病疗效（Inflammation-oriented montmorillonite adjuvant enhanced oral delivery of anti-TNF...
中国科学院上海分院福建物构所非共价作用实现不饱和二酮的不对称氢转移取得新进展（图）
催化剂 反应 药物
2024/12/3
不对称转移氢化（ATH）由于其温和的反应条件、操作简便性以及无需使用特殊反应器，吸引了全球学术界和工业界研究人员的广泛关注。目前文献当中通过使用半三明治骨架的双功能催化剂，已经成功实现了各种前手性酮（如芳基/烷基酮、α-取代芳基酮、α-取代环酮和炔酮）的不对称转移氢化。然而，与之形成鲜明对比的是，烯酮特别是非环状烯酮的高选择性转移氢化仍面临发展瓶颈。主要挑战在于：一、反应的区域选择性很难驾驭，活化...
中国科学院成都生物所在基于SuFEx反应的蛋白共价连接研究中取得新进展（图）
反应 蛋白 药物
2024/12/2
在此基础上，得到的手性SIFs能进一步在温和条件下或在缓冲溶液中转化为多种手性S(VI)衍生物。这些化合物在药物化学、材料化学等领域中都有广泛的应用。值得注意的是，在SIFs与酚类化合物反应中，能够采取“一锅法”从次磺酰胺直接合成手性磺亚胺酯。另外，在构建手性磺亚胺酰胺时，能同时在有机相或者水相中进行，且对映选择性能得到很好的保持。
中国科大建立烷基胺动态排序新范式（图）
合成 电子 药物
2024/12/4
2024年11月19日，中国科学技术大学黄汉民教授课题组发展了一种新型的烷基胺动态排序策略，开拓性地将其长期深耕的氮杂三元环钯络合物——Huang-Complex作为胺的识别工具，实现了对具有相似结构和性质的胺同系物的精准识别与有序组装，以优秀的化学、区域和对映选择性构建了一系列非对称手性1,3-二胺。相关研究结果以“Dynamic amine sorting enables multiselec...
中国科学院广州分院“大数据+多组学”物种互作导向策略揭示“生态战场”中的潜在药物分子（图）
数据 生态 药物 分子
2024/11/24
2024年11月19日，中国科学院深圳先进技术研究院合成生物学研究所石一鸣团队受权威杂志英国皇家化学会期刊Natural Product Reports（《天然产物报告》）编委会邀请，在2024年11月13日出版的最新一期期刊中，以封面文章的形式发表题为“探索自然战场：物种相互作用助力发现活性天然产物”的综述论文。深圳先进院为该论文的第一单位。
2024年11月8日，由中国科学院上海药物研究所与江苏康缘药业股份有限公司共同申报的治疗银屑病化药1类新药KYHY2302乳膏获得国家药品监督管理局颁发的临床试验通知书，同意开展临床试验。
中国科学院兰州化物所等在CO、CO2催化羰基化利用制备高值非对称脲研究中获进展（图）
催化 反应 药物
2024/11/23
非对称脲类化合物可与蛋白形成多个稳定的氢键。含脲官能团的药物与靶点相互作用，具有独特的生物活性，在药物发展方面和药物化学领域具有重要作用。当前，工业上脲类化合物合成主要采用光气法。连接在同一羰基位点的含氮片段不同，需要利用光气法分步将胺组装到羰基上。通过涉及CO与氯气反应生成剧毒光气，利用一种胺与光气发生反应，生成所需的异氰酸酯中间体/酰氯，而异氰酸酯/酰氯与另一种胺后续反应生成非对称脲衍生物，且...
中国科学院昆明植物所在天然药物黄芪三萜的生物合成领域取得最新进展（图）
天然药物 生物合成
2024/12/2
中药黄芪是蒙古黄芪或膜荚黄芪的干燥根，始载于《神农本草经》，被列为上品。黄芪三萜是黄芪的主要有效成分，具有多种药理活性，包括免疫激活、器官保护、抗癌和治疗糖尿病等。然而，由于黄芪三萜结构复杂且黄芪自然资源有限，传统的分离提取或化学合成方法成本较高，限制了基于黄芪三萜类药物的开发。因此，利用合成生物学或基因编辑手段实现黄芪三萜异源生产或植物高效合成，被认为是解决这一资源短缺瓶颈的有效途径，但是关于其...
中国科学院上海药物所等基于酮官能团接力实现芳烃多位点修饰（图）
药物 反应 合成
2024/11/1
2024年10月25日，中国科学院上海药物研究所戴辉雄课题组与中国科学院大学杭州高等研究院蓝乐夫课题组合作，在《自然-合成》（Nature Synthesis）上发表了题为Multi-site modifications of arenes using ketones as removable handles enabled by Pd and norbornene cooperative cat...
中国科学院昆明植物所发现可促进糖尿病伤口愈合的新型糖胺聚糖（图）
植物 治疗 药物
2024/11/2
糖尿病足溃疡是糖尿病常见的高危并发症之一。目前，糖尿病足溃疡的临床治疗方法包括抗生素、生长因子、敷料和皮肤替代物等，但治疗效果有限。因此，糖尿病足溃疡在临床上亟需安全有效的新型治疗药物。
天津工业生物所等在阐明结核分枝杆菌外排泵EfpA蛋白功能与耐药机制方面取得新进展（图）
蛋白 药物 分子机理
2024/11/1
结核病(Tuberculosis，TB)是由结核分枝杆菌(M. tuberculosis，Mtb)引起的一种传染性疾病。目前全球每年新增结核病例约1000万，约120万人死于该病。多重耐药和广泛耐药Mtb的出现和传播给结核病的防控和治疗带来巨大挑战。
中国科学院青岛能源所在神经酸改善中风及中风后抑郁行为的效果和作用机制方面取得研究进展（图）
神经 行为 药物
2024/11/8
神经酸（Nervonic acid，C24:1Δ15）是在哺乳动物神经组织中发现的一种重要的长链单不饱和脂肪酸。由于其在治疗神经退行性疾病方面的潜力，引起了研究人员和市场的广泛关注。2024年10月17日，青岛能源所一碳生物技术研究中心李福利、范勇研究团队联合中国中医科学院医学实验中心杨洪军、李贤煜研究团队发表了题为“Nervonic acid alleviates stroke and its ...
中国科学院武汉病毒所揭示病毒重塑宿主泛素连接酶促进病毒感染致病新机制（图）
病毒 酶 药物
2024/10/10
裂谷热病毒是蚊媒传播的致病性人畜共患病毒，对牛、羊等多种家畜可造成致死性的感染。裂谷热病毒感染人体后可引起脑炎和出血热等临床症状，且重症感染者具有较高的病死率。由于缺乏有效的抗病毒药物和人用疫苗以及具有大流行的潜在风险，裂谷热病毒被世界卫生组织持续列为亟待开展研究的病原体。然而，裂谷热病毒感染致病的关键机制尚不清楚，阻碍了针对裂谷热病毒抗病毒药物的研发工作。
陆林院士：脑疾病治疗须审慎使用致幻剂（图）
柳叶刀 脑健康 神经病学
2024/9/30
编者按：脑健康是《柳叶刀》系列期刊2024年关注的重点话题之一。为此，《医学科学报》与《柳叶刀》联合采访中国学者，以加强神经病学和精神病学等专科之间的合作，为所有受脑健康问题困扰的人提供更好的照护。