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中国科学院昆明植物研究所天然产物药理学与新药创制团队李艳研究组与云南大学张洪彬研究组合作，利用计算机辅助药物设计和药效团杂合的方法，设计并合成了多个系列类天然产物化合物库，通过激酶活性和体外抗肿瘤活性筛选，发现了系列新颖呋喃咪唑盐类PI3K抑制剂，其中代表化合物B591能够显著抑制PI3K四个亚型的激酶活性，并克服由于mTORC1抑制导致的Akt及ERK的反馈激活，表现出潜在的抗肿瘤临床应用价值。...
复旦大学附属肿瘤医院科研团队成功绘制中国乳腺癌人群PI3K/AKT通路突变图谱推动乳腺癌精准诊疗的发展研究成果在《自然·通讯》在线发表（图）
复旦大学附属肿瘤医院 中国乳腺癌人群 PI3K/AKT通路突变图谱 乳腺癌精准诊疗
2018/4/17
经过5年的探索研究，近日，复旦大学附属肿瘤医院乳腺外科主任兼复旦大学肿瘤研究所所长邵志敏教授、胡欣副教授领衔的科研团队，陈力、杨柳博士等首次绘制出PI3K/AKT通路在中国乳腺癌人群中的基因突变谱，并对该通路基因中“功能性突变”进行了系统化地解读与鉴定。该工作对实施乳腺癌中实现“精准诊疗”具有重要的意义。4月11日，相关研究成果在线发表于《自然·通讯》（Nature Communications）...
PI3K (phosphoinositide 3-kinase) is a cell-signaling molecule that has now been implicated in a large number of women’s cancers including breast, ovarian and endometrial cancers.New research led by a ...
PI3K/AKT/mTOR通路的异常活化在结直肠癌的发生发展中起到重要作用，以此通路为靶点的药物已成为结直肠癌治疗的研究热点，临床前和临床试验研究证明，针对PI3K/AKT/mTOR通路的多种抑制剂具有抗肿瘤活性。越来越多的临床数据显示，PTEN缺乏或PIK3CA基因突变对PI3K/AKT/mTOR通路抑制剂敏感，KRAS突变则预示着耐药；寻找针对这一通路抑制剂敏感的优势人群也成为结直肠癌的研究热...
探讨醉茄素A（WFA） 对非小细胞肺癌（NSCLC）A549细胞增殖、凋亡及PI3K／Akt信号通路的影响。方法 采用0、2.5、5.0、10.0、20.0μmol／L WFA 处理A549细胞，采用四甲基偶氮唑盐（MTT）比色法检测上述浓度处理24、48、72和96h的细胞增殖抑制率，Hoechst染色和磷酯酰丝氨酸结合蛋白异硫氢酸荧光素／碘化丙啶双染法（Annexin V-FITC／PI）检...
常规分割放疗在中晚期非小细胞肺癌治疗中疗效有限，大分割放疗地位越来越重要，但仍有相当部分肿瘤细胞具有放射线抗拒，其分子机制未明。PI 3K/AKT/mTOR 信号通路与非小细胞肺癌常规分割放疗抗拒有关，但与大分割放疗抗拒关系尚未明确。调控PI 3K/AKT/mTOR 信号通路的基因表达及蛋白磷酸化水平有望增加NSCLC 肿瘤细胞对大分割放疗的敏感性，并可能达到逆转放疗抗拒的效果；在PI 3K/AK...
观察PI3K/Akt/mTOR通路抑制剂wortmannin或rapamycin对白血病细胞株增殖及其PHLPP（PH domain leucine-rich repeat protein phosphatase）蛋白表达的影响。 方法： 以不同浓度的wortmannin或rapamycin分别作用于人类髓细胞白血病细胞系K562、HL-60，采用WST-1法检测细胞的增殖活性，Annexin Ⅴ...
观察血管内皮生长因子受体3（VEGFR-3）和磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)、蛋白激酶B (PKB或Akt)在胃癌组织及相应癌旁组织中的表达情况。
探讨PTEN/PI3K/Akt信号传导通路对人慢性粒细胞白血病细胞系K562的增殖、凋亡调控的研究及可能的分子作用机制。